Коммуникации природы издали результаты, появляющиеся из сотрудничества с Институтами Novartis Исследования BioMedical и Университетом Эмори. Сотрудничество было создано Центром Национального научного фонда Отборного C-H Functionalization (CCHF), размещенный в Эмори.«Данная статья – по существу доказательство понятия», говорит соавтор Хув Дэвис, органический химик в Эмори и директоре CCHF. «Мы показали, что C-H functionalization достиг стадии, где это может с готовностью быть применено к дериватизации содержащих азот комплексов, повсеместных в открытии и развитии новых лекарств».Соавторы – химики Novartis Рохан Бэкуиз, Цзин Хэ и Лоуренс Хаманн.
CCHF в центре главного изменения парадигмы в органической химии. Центр примиряет ученых из продвижения исследовательских университетов по Соединенным Штатам, Азии и Европе – а также от частной промышленности – с целью создания органического синтеза, быстрее, более простого и более зеленого.
Традиционно, органическая химия сосредоточилась на подразделении между реактивными, или функциональными, молекулярными связями и инертным, или нефункциональным углеродным углеродом связей (C-C) и углеродным водородом (C-H). Инертные связи обеспечивают сильные, стабильные леса для выполнения химического синтеза на реактивных группах.
C-H functionalization щелкает этой моделью на своей голове: Это обходит реактивные группы и делает синтез на инертных местах C-H.«Мы уже продемонстрировали, что у нас есть ящик для инструментов реактивов и катализаторов, которые позволяют нам управлять, какие места в молекуле подвергнутся C-H functionalization», говорит Дэвис. «Novartis хотела исследовать, была ли эта химия достаточно прочна, чтобы быть выполненной на действительно сложных комплексах как алкалоиды».Алкалоиды – семья натуральных продуктов, произведенных заводами, у которых есть биологические свойства, важные для медицины. Морфий, кодеин и опиаты – примеры алкалоидов.
Ключевая роль процесса разработки лекарственного средства создает библиотеки производных от таких натуральных продуктов: Группы химических соединений с небольшими молекулярными различиями. «Эти небольшие различия могли определить, токсичен ли комплекс или несет другие обязательства или имеет правильное соединение свойств стать безопасным и эффективным терапевтическим агентом», говорит Дэвис.Результаты, обрисованные в общих чертах в газете, демонстрируют эффективность катализаторов родия, чтобы выборочно установить новую связь углеродного углерода в сложные алкалоиды способом, которым высоко управляют.
Исследование также демонстрирует способность CHHF вести новые способы химиков, сотрудничающих: Прорываясь через традиционные границы отдельных лабораторий, академических учреждений, стран и корпораций, чтобы создать глобальное сотрудничество химиков, проявляющих разные подходы к подобным проблемам.«Novartis видит большой потенциал в C-H functionalization», говорит Дэвис. «Это был ранний и восторженный сторонник CCFH посредством совместного исследования ученых из Novartis и в академических лабораториях CCHF».