Вопрос подвижности: Новая стратегия изобретения лекарства

Большинство наркотиков проявляет свой терапевтический эффект, связывая с целевой молекулой белка, таким образом вмешиваясь в нормальную функцию белка. Традиционно, считалось, что более плотно препарат связывает свой целевой белок, т.е. чем больше его обязательная близость, тем более эффективный это будет. Однако наркотики должны функционировать в постоянно изменяющейся среде живых организмов. Это поэтому все больше и больше признается, что не только обязательная близость и термодинамика, но также и целевые препаратом времена места жительства и кинетика должны быть оптимизированы во время процесса изобретения лекарства.

Кинетика проверила: Изучение цели ракаМультидисциплинарная команда ученых от партнеров K4DD Merck KGaA (Дармштадт), Гейдельбергский Институт Теоретических Исследований (ХИТЫ) и Instituto de Biologia Experimental e Tecnologica (iBET) (Лиссабон), применила современные экспериментальные и вычислительные подходы, чтобы исследовать детерминанты целевых времен места жительства для ряда ингибиторов широко изученной цели рака, белок теплового шока 90 (HSP90).

Ингибиторы HSP90 могут разрушить клеточный цикл и потенциально остановить рост опухоли. Команда недавно издала некоторые их результаты по своей природе Коммуникации.

Неожиданные результаты: большая подвижность связывающего участка приводит к более длительным временам места жительства«В данный момент, есть мало известен о факторах, влияющих на целевые препаратом времена места жительства, таким образом, мы решили измерить обязательную термодинамику и кинетику, решить структуры комплексов HSP90-ингибитора и моделировать их динамику». говорят доктор Марта Амараль, один из соответствующих авторов. Структуры, определенные кристаллографией рентгена, показывают, что связывающий карман HSP90 выровнен регионом, который может принять форму спирали или петли, когда связано с различными ингибиторами (см. изображение ниже). Исследователи нашли, что закрепление комплексов с существующей спиралью связывает в течение более длительного времени. «Мы были действительно удивлены», говорит профессор Ребекка Уэйд (ХИТЫ), «когда мы узнали, что важный участник долгих времен места жительства был большей подвижностью винтовой области связывающего кармана, когда ингибитор связал». Этот необычный обязательный механизм открывает новый путь для дизайна препарата: Ученые могут рассмотреть менее твердые цели белка и определить молекулы, которые стабилизируют более мобильные формы белка после закрепления – несколько как лыжный ботинок с приспосабливаемым внутренним лайнером, который все время приспосабливается к ноге.

Результаты этого исследования предлагают новый способ найти более эффективных кандидатов препарата с оптимальными кинетическими и термодинамическими свойствами.


15 комментариев к “Вопрос подвижности: Новая стратегия изобретения лекарства”

  1. Задорожный Дмитрий

    Подлива лишнехромосомных стекла по порткам в лапти

  2. Игорь, ты видимо из маминой коммуналки давно на улицу своего поселка не выходил, у тебя там ацкий пистетс, а ты у нас пасешься, винторогий

  3. Игорь Ипатиевич

    Стоимость единицы: $85-124 млн в зависимости от комплектации (на 2012 год)Пенса заслуга ещё и внукам икнется

  4. Логиновский Егор

    Наташа ,у Яровой куча справок. Это додуматься только , 14 летних детей в тюрьму сажать за терроризм. Или сроки назначать за не доносительство. Что творится в башке у этой , с позволения сказать , дамы? Ноявленные Павлики Морозовы? А то что все твоя переписка и разговоры будут контролироваться , тебя не ……… (мягко говоря -не печет) ? И после этого сомневаться , что у Яровой справок нет? Жесть!

  5. Вам из-за дыма от Кузи ничего не видно. А то бы прозрели. Вояки диванные.

  6. Яскина Мария

    Их корыта, надо признать, составляют 90% автопарка государственных такси в Каире и самых больших городах Египта, как правило, так же является первым автомобилем, на котором Египтянин ездить начинает. Тут суть какая, терьмо с терьмом по консистенции легко ассимилируются

  7. Ну понятно, кто высоко взлетает -громко падает. Это физика… Но ползающим у ног сцаря винторогих седня злопыхательный праздник. Убогая срусня, тут чистый спорт и без мельдония, уважение к современным гладиаторам, не важно проигравшими или победившим, было всегда. Но вам этого не понять как и всему миру вас :))))

  8. согласен с вами.. в Украине политикум переживает смутное время….по крайней мере из тех что в сми и на публике постоянно… там болото.. Но умные здравые люди всегда в стороне находятся и на рожон не лезут…

  9. Базаров Андрей

    подробней о =ваших= деньгах плз?

  10. просто у пянчужки маришки удачно раскручен аккаунт в Телеграм и ей обидно терять своих подписчиков

  11. Nuadabandis

    Задний привод включать поздно… про…ё…бали выборы, так и скажите

Комментарии закрыты.