Токсин, полученный из кожи южноамериканской лягушки, привел к потенциально новому болеутоляющему, которое может испытать недостаток в некоторых побочных эффектах морфия. В испытаниях на животных препарат, очевидно действующий не через рецепторы опиата, но вместо этого через рецептор для ацетилхолина нейромедиатора, оказался эффективным при блокировании и острая и хроническая боль. К тому же, исследователи видели немного знаков, что препарат, сообщил в сегодняшней Науке, является захватывающим или токсичным.
Дизайн препарата основывался на составе, извлеченном из кожи эквадорской лягушки химиком Джоном Дэли Национального Института Диабета и Гидролизующих и Болезней почек. В 1976 он обнаружил, что состав, названный epibatidine, является в 200 раз более мощным, чем морфий при блокировании боли у мышей. К сожалению, это также вызвало конфискации и даже смерть. Приблизительно 10 лет спустя его лаборатория использовала спектроскопию ядерного магнитного резонанса, чтобы решить, что структура epibatidine напоминает структуру никотина.
Другие эксперименты показали, что состав активизирует никотиновый рецептор ацетилхолина.Исследование поймало внимание бригады в Abbott Laboratories в парке Abbott, Иллинойс, заметивший, что структура epibatidine напоминает структуру составов, которые они изучали как методы лечения болезни Альцгеймера. Нейрофармаколог Стивен Арнерик и его коллеги играли с их составами, пытаясь создать производную, исключительно облегчающую боль.
Они теперь показали, что один вариант, названный ОКОЛО 594, является столь же эффективным как морфий при расхолаживании острой и хронической боли у крыс. Путем размещения электродов в спинные мозги крыс исследователи также показали, что препарат препятствует способности невроцитов стрелять в ответ на вредные механические и тепловые стимулы, но это не влияет на ответы на прикосновение или умеренное тепло. Компания также нашла, Арнерик говорит, который ОКОЛО 594 снижает дыхательную систему намного меньше, чем морфий делает, и это делает животных большим количеством тревоги вместо того, чтобы успокоить их. Кроме того, по крайней мере на одном испытании, ОКОЛО 594, казалось, был не вызывающим привыкания.
Намного больше работы будет необходимо, чтобы определить, является ли препарат безопасным и эффективным при людях. Например, другие исследователи указывают, что ОКОЛО-594’S механизм действия указывает на возможность, что это приведет к другим формам зависимости.
Абботт уже начал испытания безопасности в Европе и надеется провести экспертизы в этой стране также. «Если это работает у людей, это будет абсолютно новым видом обезболивающего средства», говорит Говард Филдс, преподаватель физиологии и невралгии в Калифорнийском университете, Сан-Франциско.